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Hipoglucemiantes Orales

Carolina Aguirre Quiñones


Dr. José Luis Salazar Arana

Producen una disminución de los niveles de
glucemia luego de su administración por vía
oral, cumpliendo con este propósito a través
de mecanismos pancreáticos y/o extra
pancreáticos
El esquema de tratamiento farmacológico
debe ser individualizado teniendo en
cuenta:

•El grado de hiperglucemia.


•Las propiedades de los hipoglucemiantes orales
(eficacia en disminuir la glucosa).
•Efectos secundarios, contraindicaciones.
•Riesgos de hipoglucemia.
•Presencia de complicaciones de la diabetes.
40% de los DM 2 reciben

Efecto
•Pancreático
•Extrapancreatico
Reserva de células B
funcionantes

Sulfonilureas
Tolbutamida
1 generacion
Clorpropamida
Son metabolizadas
por el hígado y Glibenclamida
excretadas por la
orina.
•Disfunción hepática y Glipizida
renal 2 generación
Gliclazida

Glimepirida
Candidatos a recibirlas Falla primaria: • Falta de apego en la dieta
respuesta • DT1 diagnosticada como T2
• Edad >40 años negativa desde
• Duración DM <5 años el comienzo • 15 al 30 %
• Sin tratamiento previo con insulina o
control satisfactorio con menos de
40 ug dia
• Elevación de la glucemia
• Glucosa en ayuno <180 mg/dl Falla después de haberse
Resultados esperados : Reduccion secundaria normalizado
60 a 70 mg/dl GPA y de 1-2% • Historia natural.
HbA1c
Estrategias del tratamiento con sulfonilureas

Larga duración NO
ANCIANOS
Diabéticos con
insuficiencia renal
Se inicia la SU dosis mínima útil
incrementa cada 1-2 semanas
lograr el control optimo/ alcanzar la
dosis máxima
Un mal control con una dieta
adecuada mas la dosis máxima :
combinación con otro agente o el
empleo de insulina
Alergia

EFECTOS ADVERSO
intolerancia
gastrointestinal

hepatotoxicidad

problemas hematológicos

•minimizarse si se combina
Ganancia de peso de hasta el 7% con otros agentes como
acarbosa o metformina

Hipoglucemia.
Meglitinida Repaglinida
s
Nateglinida

Su acción es de
Evitar los picos de aproximadamente 4 h
Aumentan la secreción
hiperglucemia y deben de tomarse
de insulina
postpandrial 15 minutos antes de
cada alimento
Biguanidas metformina
Incrementa la
actividad de la
proteína cinasa
dependiente de
AMP (AMPK)

Pacientes que no
controlan solo con
dieta y ejercicios y
obesos

Reduce 1-2% la Disminucion


hemoglobina Colesterol Aumenta HDL Perdida de
de los TG 20-
glicosilada. total 5-10% 10% peso.
30%
500 •Nausea
mg •Sabor metalico
GPA •Anorexia
55/mg/dl •Dolor
•Distención abdominal
postpandri •Diarrea
al 100 •Acidosis láctica

mg/dl
500
mg 4-7
Efectos
días adversos
Inhibidores de la a-glucosidasa
Acarbosa
Borde de los enterocitos del intestino Iniciar con 25
delgado y se encargan de la mg
transformación de oligosacáridos en
Sensación de
monosacáridos Flatulencia
plenitud
Se unen y bloquean a glucosidasa y
retrasan la digestión y absorción de los 25 mg b.I.D
almidones y disacaridos
Limitado a
Diarrea. sujetos con
Deben de ser suministrados junto con daño renal
Cuarta semana
los alimentos. 50 mg t.I.D
Tiazolidinedionas o glitazonas
pioglitazona
Disminuyen la resistencia a la insulina en la periferia

• Receptores activados de la proliferación del peroxisoma (PPARy) incrementa la


transcripción de genes codificadores para la expresión de los GLUT-4

GPA 30-40 mg/dl

Incrementan el tejido subcutáneo periférico, favorecen la retención de liquidos,


aumentan peso corporal, y duplican el riesgo de de insuficiencia cardiaca
congestiva.
Análogos de la incretinas
EXENETIDA Eventos adversos

Hormonas GI Trastornos gastrointestinales


• Nauseas
• Liberan después de los alimentos y estimulan la • Vomito
secreción de insulina. • Diarrea
• Se unen al receptor de GLP en la celula
pancreática mayor secreción de insulina Pancreatitis

Suprime la secreción de glucagón y


retarda la motilidad gástrica
• Hipertrigliceridemia
• patología de vías
Perdida de peso 2-3 kg biliares
evitarse • alcoholismo
• e insuficiencia renal
estadio iv.
Hba1c se reduce entre 0.5-1%
Intensifican
los efectos del
GLP-1 y GIP

Inhibidores de la
dipeptidildipeptidasa IV
Sitagliptina
vildagliptina

Incrementan la
secreción de
HbA1c 0.6-0.9% insulina mediada
por glucosa e
inhiben el glucagón

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