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Se trata de un grupo de
fármacos cuya característica
común es la de inhibir los
efectos de la histamina.
se emplean en el tratamiento
sintomático de enfermedades
alérgicas como las rinitis y
urticarias agudas o crónicas, y en
el control del picor y del rascado
de diversas causas se usan en el tratamiento y prevención del
mareo del movimiento (cinetosis) y de
algunos vértigos, y en el tratamiento inicial
del insomnio y de la migraña.
Los antihistamínicos suelen clasificarse en
seis grupos químicos, pero desde el punto
1° Generación
de vista clínico se clasifican en
antihistamínicos clásicos o de 1.ª Son fármacos que penetran bien en el SNC
generación, antihistamínicos no sedantes o y son poco selectivos en sus acciones.
de 2.ª generación y los antihistamínicos de
tercera generación.
2° Generación 3° Generación
Actúan más selectivamente sobre los Se derivan de la segunda generación, son versión
receptores H1 y penetran menos en el SNC “mejorada”, que consiguen aliviar los síntomas de
la alergia disminuyendo aun mas las reacciones
adversas.
Principios activos Principios activos
Grupo químico Marcas comerciales Marcas comerciales
1.ª generación 2.ª generación
Doxilamina Dormidina
Clemastina Tavegil
Pirilamina
Fluidasa (asoc.)
(Mepiramina)
ETILENDIAMINAS
Tripelenamina Azaron
Navicalm,
Meclozina Oxatomida Cobiona, Oxatokey
Dramine, Chiclida
Alercina, Alerlisin,Alerrid,
PIPERACINAS Alersol,Cetimerck, Cetineu,
Hidroxicina Atarax Cetirizina Cetirizina EFG, Coulergin,
Ratioalerg, Reactine, Stopcold
Virlix, Zyrtec
Ketasma, Zaditen,
Ketotifeno Desloratadina Aerius, Azomyr
Zasten
Alergoliber, Rinialer,
Derivados de azatadina Rupatadina
Rupafin
PIPERIDINAS Ciclohexil-
Levocabastina Livocab, Bilina
piperidinas
1. MEPIRAMINA ( PIRILAMINA)
1. ANTAZOLINA
POSOLOGÍA INDICACIONES
Oral. Ads. y niños ≥ 12 Rinitis alérgica estacional y perenne,
REACCIONES
años: 2 mg/6-8 h o 6 rinitis vasomotora, conjuntivitis
ADVERSAS
mg/12 h, máx. 18 mg/día. alérgica, afección alérgica cutánea no
Somnolencia.
Niños 6-12 años: máx. 6 complicada leve de urticaria y
mg/día en 3-4 tomas; niños angioedema, y reacción a sangre o
2-6 años: 0,5 mg/6-8 h. plasma. Tto. de reacción anafiláctica
IV/IM. Ads.: 5 mg, máx. 20 junto con adrenalina u otras medidas,
VIA DE
mg/día. tras controlar las manifestaciones
ADMINISTRACION
agudas. Alivia eczema alérgico,
ORAL
dermatitis atópica y de contacto,
IV/IM
picaduras de insectos,
CONTRAINDICACIONES dermografismos y reacciones
Hipersensibilidad, recién nacidos, medicamentosas. IV: afección
prematuros. Concomitancia con alérgica, cuando vía oral no es
IMAO o durante 2 sem tras su posible.
interrupción (riesgo de
hipotensión severa).
Reacciones Adversas INDICACIONES
POSOLOGÍA Taquicardia, palpitaciones, otras arritmias
> 2 años: 5 mg/kg/día cada 6 hs ó
Prevención y tto. de cinetosis.
cardiacas; somnolencia, sedación, cefalea, vértigo, Tto. sintomático de vértigos,
150 mg/m²/día, dosis máxima: 300
mareo; glaucoma, trastornos de la visión (midriasis,
mg/día. Adultos: 50-100 mg/dosis cada mareos y vómitos de origen
4-6 hs, dosis máxima: 400 mg/día visión borrosa, diplopía); aumento de la viscosidad
de secreciones bronquiales; náuseas, vómitos, laberíntico.
estreñimiento, diarrea, dolor epigástrico, anorexia,
sequedad de boca; retención urinaria, impotencia
sexual; reacciones de hipersensibilidad y
fotosensibilidad; ataques agudos de porfiria;
VIA DE ADMINISTRACION hipotensión, HTA.
ORAL .
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al dimenhidrinato o
PRESENTACION
difenhidramina; recién nacidos y
Comprimidos: 50 mg
prematuros; crisis asmáticas; porfiria.
POSOLOGÍA
Oral. Ads.: 1 mg/12 h; niños 3-11
años: 0,5 mg/12 h. niños < 3 años: INDICACIONES
0,25 mg/12 h, doblar dosis si Alergias respiratorias: rinitis,
necesario. Máx.: triple de dosis polinosis, rinoconjuntivitis,
habitual repartido en 2 tomas/día.
REACCIONES ADVERSAS rinosinusitis.
Mín. ½ dosis habitual repartido en 2
tomas/día. Tomar antes de comida. Sedación, sequedad de boca,
Polinosis: 1ª dosis al levantarse. vértigos.
PRESENTACION CONTRAINDICACIONES
Comprimidos ranurados: Hipersensibilidad, discrasia
VIA DE ADMINISTRACION Envase con 20. sanguínea, prematuros y recién
ORAL Solución bebible: Envase con nacidos, embarazo y lactancia.
120 ml.
VIA DE ADMINISTRACION
REACCIONES ADVERSAS ORAL
Somnolencia, cefalea, fatiga,
sequedad de boca, sedación.
POSOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES
Oral:
Hipersensibilidad a hidroxizina, a
- Tto. sintomático de ansiedad en ads.:
cetirizina, a otros derivados de
50-100 mg/día en 3 tomas de 12,5-
INDICACIONES piperazina, a aminofilina o a
25 mg, 12,5-25 mg, 25-50 mg.
- Prurito. etilendiamina; porfiria; embarazo y
- Tto. sintomático del prurito y
- Rinitis alérgica estacional lactancia; con prolongación del
urticaria. Ads.: 25 mg por la noche,
intervalo QT congénito o adquirido o
incrementar 25 mg/3 ó 4 veces día.
con factores de riesgo predisponentes
Niños entre 1-6 años: 1 a 2,5
para la prolongación del mismo
mg/kg/día, en varias tomas. Niños >
(enf.cardiovascular preexistente,
6 años: 50-100 mg/día, en varias
historia familiar de muerte súbita,
tomas.
alteraciones del balance electrolítico
como hipomagnesemia e hipokaliemia,
bradicardia significativa y uso
PRESENTACION
concomitante de medicamentos con
potencial reconocido para producir
compr. 20 mg prolongación del intervalo QT del
jbe. 10 mg / 5 ml electrocardiograma o torsade de
pointes.)
CONTRAINDICACIONES
VIA DE ADMINISTRACION
POSOLOGÍA En el embarazo, durante la lactancia, La
Oral:
ORAL ciproheptadina debe utilizarse con
Adultos: 4 mg PO cada 8-12 horas. La dosis precaución en los niños ya que se puede
diaria habitual es 4-20 mg/día. La dosis REACCIONES ADVERSAS producir una estimulación del paradójica
diaria máxima es de 0,5 mg/kg/día o 32 La depresión del SNC, que se del SNC, Los antagonistas H1 no se deben
mg/día PO, o la que sea menor. manifiesta como sedación, utilizar en los recién nacidos debido a la
Ancianos: Inicialmente, 4 mg PO cada 12 somnolencia y/o mareos. posibilidad de estimulación paradójica
horas. administrar en dosis divididas cada 8 dolor de cabeza y debilidad del SNC o convulsiones, La ciproheptadina
horas. Dosis diaria máxima es de 0,5 muscular se debe utilizar de manera conservadora
mg/kg/día o 32 mg/día PO, o la que sea en pacientes con glaucoma de ángulo
menor. INDICACIONES cerrado, Aunque la ciproheptadina tiene
Niños de 7-14 años: 0.25 mg/kg/día en Rinitis alérgica, conjuntivitis efectos anticolinérgicos moderados, puede
dos o tres dosis divididas o 4 mg PO cada alérgica, prurito o urticaria por ocurrir un empeoramiento de los síntomas
8-12 horas. la dosis diaria máxima es de frío en pacientes con obstrucción de la vejiga,
16 mg. obstrucción gastrointestinal o íleo,
Niños de 2-6 años: 0.25 mg/kg/día en dos hipertrofia prostática benigna, o retención
o tres dosis divididas o 2 mg PO cada 8-12 urinaria, La ciproheptadina se metaboliza
horas. Dosis diaria máxima es de 12 mg.
PRESENTACION ampliamente en el hígado.
jbe. 2 mg / 5 ml
VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
TOPICA
REACCIONES ADVERSAS
La depresión del SNC, que se
POSOLOGÍA manifiesta como sedación,
Administración oral: convulsiones, somnolencia y/o
Adultos y niños > 3 años: 1 mg cada 12 mareos, dolor de cabeza CONTRAINDICACIONES
horas. Si se trata de una formulación de En el embarazo, durante la lactancia, En
acción retardada, el tratamiento se debe raras ocasiones se ha observado una
iniciar con la mitad de dosis o se debe trombocitopenia reversible en pacientes
tomar la primera dosis a la hora de PRESENTACIÓN tratados con ketotifeno y antidiabéticos
acostarse Tabletas de 1 mg. orales concomitantemente. Por
Niños de < 3 años y mayores de 3 meses: Jarabe de 1 mg/5 ml: Frasco consiguiente, se efectuarán
0.5 mg cada 12 horas con 100 ml periódicamente recuentos de plaquetas
en este tipo de pacientes.
Administración oftálmica: Durante los primeros días de tratamiento
Adultos, adolescentes y niños de > 3 años: con ketotifeno, las reacciones de los
una gota del colirio en cada ojo afectado INDICACIONES pacientes pueden verse alteradas
cada 8-12 horas debiendo estos ser advertidos en caso de
Asma bronquial, conjuntivitis
que deban conducir o manejar
alérgica,
maquinaria pesada
• Los antihistamínicos de segunda • Los antihistamínicos de tercera
generación son medicamentos mucho generación son enantiomeros activos
mas selectivo para los receptores H1 (levocetirizina) o metabolitos
periféricos y no tanto para los (desloratadina y fexofenadina)
receptores colinérgicos e derivados de la segunda generación.
histaminérgicos del sistema nervioso • Su objetivo es aumentar la eficacia
central. sobre los síntomas alérgicos a la vez
• Esta selectividad reduce que se disminuyen las reacciones
considerablemente las reacciones adversas.
adversas, sobre todo los efectos
sedantes en comparación con los de
primera generación.
INDICACIONES
POSOLOGÍA
Administración oral urticaria idiopática crónica, la
Adultos y niños de > 12 años: las dosis rinitis alérgica estacional y la
recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al rinitis crónica. Asma alérgico y en
día, Niños de 6-11 años: la dosis la urticaria producida por la
recomendada es de 5-10 mg una vez al día. dermatitis atópica
Niños de 2-5 años: la dosis inicial
recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Esta dosis se puede aumentar hasta 5
mg/día administrados en una o dos veces
VIA DE ADMINISTRACION CONTRAINDICACIONES
Pacientes con insuficiencia renal : CrCl > 31
ORAL La cetirizina se clasifica dentro de la
ml/min: no son necesarios reajustes en las
categoría B de riesgo en embarazo. No
dosis: CrCL< 31 ml/min: 5 mg una vez al día
se han comunicado efectos negativos
Pacientes bajo diálisis intermitente: 5 mg una
cuando este fármaco se administró
vez al día
REACCIONES ADVERSAS durante el embarazo o la lactancia. ,
Pacientes con insuficiencia hepática: se
cefaleas , xerostomía , fatiga y produce somnolencia
recomienda una dosis de 5 mg una vez al día
naúseas o vómitos.
VIA DE ADMINISTRACION
POSOLOGÍA ORAL
Oral. Ads. y niños > 6 años: 5 mg/24 h.
Niños 2-6 años: 1,25 mg, 2 veces/día.
Duración: rinitis alérgica intermitente
(síntomas durante < 4 días/sem o durante <
4 sem) acorde con enf. y su historia; PRESENTACION
REACCIONES ADVERSAS Xazal Gotas 5mg/ml
interrumpir desaparecidos los síntomas y
Cefalea, somnolencia, sequedad Levocetirizina genérica /Xazal
reanudar cuando reaparezcan. Rinitis
de boca, fatiga, astenia. comprimidos 5mg
alérgica persistente (síntomas durante > 4
días/sem y durante > 4 sem) tto. continuo Xazal Solución 0,5 mg/ml
durante periodo de exposición a alérgenos.
I.R. ads.: Clcr 30-49 ml/min, 5 mg/48 h;
Clcr 10-30 ml/min, 5 mg/72 h. I.R. niños:
ajustar dosis individualmente, según Clcr y INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
peso. Tto. sintomático de rinitis alérgica Hipersensibilidad a levocetirizina u otros
(incluyendo rinitis persistente) y derivados piperazínicos. Enf. renal grave
de urticaria. con Clcr < 10 ml/min.
POSOLOGÍA
CONTRAINDICACIONES
Oral. Ads. y niños > 12 años: 10 mg, 1
Hipersensibilidad. Niños < 2 años
vez/día. Niños 2-12 años (< 6 años bajo
seguridad/eficacia no establecidas.
supervisión médica), con p.c. > 30 kg: 10
mg, 1 vez/día; con p.c. ≤ 30 kg: 5 mg, 1
vez/día.
PRESENTACION
JARABE
VIA DE ADMINISTRACION Loratadina 5 y 100 mg
ORAL SOLUCIÓN
REACCIONES ADVERSAS Loratadina 100 mg
Niños 2-12 años: cefalea, TABLETAS
nerviosismo, cansancio. Ads.: Loratadina 10 mg
somnolencia, cefalea, aumento de
apetito, insomnio. INDICACIONES
Tto. sintomático de rinitis alérgica
y urticaria idiopática crónica.
POSOLOGÍA
Oral. Ads. y adolescentes > 12 años: 5 mg CONTRAINDICACIONES
1 vez/día. Niños 6-11 años: 2,5 mg 1 Hipersensibilidad, incluida a loratadina.
vez/día; 1-5 años: 1,25 mg 1 vez/día.
Rinitis alérgica intermitente (síntomas menos
de 4 días/sem o menos de 4 sem), evaluar
suspensión tras resolución; rinitis alérgica
persistente (4 o más días/sem y más de 4
sem), tto. continuado en periodo de
exposición.
REACCIONES ADVERSAS
Niños 6-23 meses: diarrea, fiebre INDICACIONES
VIA DE ADMINISTRACION e insomnio. Ads. y adolescentes: rinitis alérgica y a urticaria.
ORAL fatiga, boca seca, cefalea.
CONTRAINDICACIONES
POSOLOGÍA Hipersensibilidad.
Oral. Ads. y adolescentes > 12 años: 10
mg/24 h. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
REACCIONES ADVERSAS
INDICACIONES
Somnolencia, cefalea, vértigo,
sequedad de boca, fatiga, Tto. sintomático de rinitis alérgica
astenia. y urticaria en ads. y adolescentes
> 12 años.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
POSOLOGÍA
Oftálmica 5 mg/1ml: instilar una gota en
VIA DE ADMINISTRACION
cada ojo 3 veces/día.
Topica (oftalmica)
VIA DE ADMINISTRACION
Oral
PRESENTACION INDICACIONES
Topica (oftalmica)
EBASTEL Comp. 10 mg Tto. sintomático de rinitis alérgica
EBASTEL FORTE Comp. recub. 20 (estacional y perenne) asociada
mg o no a conjuntivitis alérgica,
REACCIONES ADVERSAS EBASTEL Sol. oral 5 mg/5 ml urticaria crónica idiopática y
Dolor de cabeza, somnolencia, RINO-EBASTEL Cáps. dermatitis alérgica.
boca seca. Ebastina Kern Pharma 10 mg
actúan uniéndose a los receptores se logra que la histamina no llegue
H1 de la histamina, pero sin a producir sus efectos a nivel de la
activarlos, sino estabilizándolos en piel ni de la mucosa respiratoria
su forma inactiva durante horas
Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático; es decir,
consiguen contrarrestar los síntomas de las enfermedades
alérgicas, como el picor y enrojecimiento de la piel; el picor
nasal y ocular; el lagrimeo, los estornudos, la destilación, etc.,
pero no se considera que curen la enfermedad
CATEGORÍA INTERPRETACIÓN
Riesgo aumentado en estudios animales, sin datos disponibles en mujeres, o sin datos disponibles
C
en estudios animales ni humanos
Además, muchos antihistamínicos presentan interacciones con ciertas sustancias presentes en los zumos de frutas, y todos ellos potencian en
mayor o menor grado el efecto del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (o fármacos contra el insomnio).Y por último, todos aquellos
fármacos que alargan el intervalo QT del electrocardiograma deberían utilizarse con precaución al tomar antihistamínicos. Éstos incluyen,
además de los ya comentados:
• Antiarrítmicos.
• Antiparasitarios y antipalúdicos.
• Antieméticos (inhibidores del vómito).
• Neurolépticos y psicotrópicos.
• Antidepresivos.
• Antibióticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).
PREGUNTAS?
GRACIAS….