FARMAKODINAMIKA

Dosen Pengampu : Novia Sinata, M.Si,Apt

Kelompok 3
1. Andrian Hidayat
2. Elsi Berliana
3. Eliza Adelia Nur
4. Fitri Rahmadani
5. Hazna Apdwiyah
6. Mutiara Al Hayyu
7. Nurul Sari Barokah
8. Sheliya Azhari
9. Putri Aisyah
Pengertian
• Farmakodinamik berasal dari bahasa Yunani
“Farmako” yaitu obat dan “Dinamic” yaitu
kemampuan (power).
• Farmakodinamik yaitu ilmu yang mempelajari
cara kerja obat, efek obat terhadap fungsi
berbagai organ dan pengaruh obat terhadap
reaksi biokimia dan reaksi organ.
Cakupan Farmakodinamika

Mekanisme kerja obat

Hubungan Antara Struktur dan

Aktifitas

Hubungan antara dosis obat dengan

respon
 MEKANISME OBAT
Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat
dengan reseptor pada sel suatu organisme.
Interaksi obat dengan reseptornya ini
mencetuskan perubahan biokimiawi dan
fisiologi yang merupakan respons khas untuk
obat tersebut
Mekanisme Kerja Obat
Mekanisme kerja obat ini sendiri terbagi
menjadi dua yaitu :
• Aksi Non Spesifik, yaitu mekanisme aksi obat
yang didasarkan sifat fisika kimiawi yang
sederhana, misalnya berdasarkan osmolaritas,
massa fisis, adsorpsi, rasa, sifat asam basa.
• Aksi Spesifik, yaitu mekanisme aksi obat yang
melibatkan interaksi dengan komponen spesifik
organisme seperti reseptor, enzim, komponen
genetik.
Reseptor ?
• Reseptor adalah setiap molekul target yang
harus diikat oleh obat supaya obat tersebut
dapat menghasilkan efeknya yang spesifik
atau dengan kata lain reseptor adalah tempat
kerja obat (site of action).

Obat + Reseptor Komplek Obat- Reseptor Efek

LIGAN Mekanisme Kunci dan Gembok

Fungsi Reseptor
1. Mengenal dan mengikat suatu ligan atau
obat dengan spesifikasi yang tinggi.
2. Meneruskan signal kedalam sel melalui :
– Perubahan permeabilitas membran
– Pembentukkan second messenger
– Memperngaruhi Transkripsi gen
Reseptor terbagi menjadi 4 :
• Reseptor Kanal Ion
Merupakan suatu reseptor membran yang langsung
terhubung oleh suatu kanal ion.
Contoh : reseptor asetilkolin nikotinik, reseptor GABA A
dan reseptor glutamat.

• Reseptor yang tergandeng dengan Protein G

Reseptor ini merupakan reseptor membran yang
tergandeng dengan sistem efektor yang disebut protein
G.
Contoh : reseptor asetilkolin muskarinik, reseptor
adrenergik, reseptor histamin, reseptor dopaminergik
dan reseptor serotonin.
• Reseptor yang terkait dengan aktivitas Kinase
Merupakan reseptor yang memiliki aktivitas kinase dalam
transduksi sinyalnya dan berada dimembran.
Contoh : reseptor sitokin, reseptor growth factor dan
reseptor insulin.

• Reseptor Inti
Berbeda dengan 3 kelompok reseptor diatas yang
berlokasi di membran sel, reseptor ini berada di dalam
sitoplasmik atau nukleus. Aksinya langsung mengatur
transkripsi gen yang menentukan sintesis protein
tertentu.
Contoh : reseptor steroid, reseptor estrogen
• Aktivitas suatu obat merupakan hasil dari :
1.Afinitas : Kemampuan untuk mengikat
reseptor.
2.Aktivitas Intrinsik (Efikasi) : Kemampuan suatu
obat untuk menimbulkan suatu efek.
Fungsi Obat terhadap Reseptor
Fungsi Obat Terhadap Reseptor pun Terbagi
menjadi 2 yaitu:
• Agonis
• Antagonis
Agonis
• Obat yang berinteraksi dengan mengaktifkan
reseptor, Mempunyai afinitas dan efikasi. Dan
bila berinteraksi dapat menghasilkan efek.
• Agonis dalam menghasilkan respon fisiologi(
seluler ) melalui dua cara :
– Agonis langsung
– Agonis tidak langsung
Agonis langsung
• Respon berasal dari interaksi agonis dengan
reseptornya Menyebabkan perubahan konformasi
reseptor Reseptor Aktif Menginisiasi proses
biokimia sel .
• Interaksi bisa berupa stimulasi atau penghambatan
respon seluler
• Proses agonis langsung merupakan hasil aktivitas
reseptor oleh obat yang mempunyai efikasi 9 (aktivitas
intristik )
• Contoh : Aktivitas adrenalin terhadap reseptor
adrenergik yang menyebabkan Kontraksi otot polos
vaskuler .
Agonis Tak Langsung
• Senyawa obat mempengaruhi senyawa
endogen dalam menjalankan fungsinya.
• Melibatkan proses modulasi atau potensiasi
efek senyawa endogen.
• Umumnya bersifat Alosterik
• Contoh : Benzodiazepin dan barbiturat pada
reseptor GABA A memperkuat aksi GABA pada
reseptor tersebut
Ada 2 tipe agonis :
• Agonis penuh : bila obat tersebut dapat
menimbulkan respon maksimal walaupun
tidak semua reseptor diduduki, karena agonis
penuh memiliki efikasi yang tinggi.
• Agonis Parsial : bila obat memiliki efikasi yang
rendah dan memiliki sifat-sifat yang terletak
diantara agonis penuh dan antagonis obat-
obat yang memiliki efikasi rendah dapat
menghasilkan suatu respon yang kurang dari
maksimal walaupun hampir semua reseptor
diikatnya.
 Antagonis
• Antagonisme obat adalah suatu keadaan ketika efek
dari satu obat menjadi berkurang atau hilang sama
sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat
lainnya.
Menurut mekanisme terjadinya, antagonisme dapat
diklasifikasikan menjadi 5 macam :
1.Antagonisme Kimiawi
2.Antagonisme Farmakokinetik
3.Antagonisme dengan Blokade Reseptor
4.Antagonisme Non-Kompetitif
5.Antagonisme Fisiologik
Antagonis Kimiawi
• Terjadi ketika dua obat bergabung sehingga
efek obat yang aktif menjadi hilang.
• Contoh : inaktifasi logam-logam berat atau
untuk penanganan keracunan logam berat
dengan cara pemberian suatu “Chelating
Agent” atau senyawa pembentuk
khelat/kompleks, misal dimercaprol yang
mengikat erat ion-ion logam tersebut
membentuk suatu kompleks tidak aktif.
Antagonisme Farmakokinetik
• Antagonisme farmakokinetika menjelaskan keadaan-
keadaan dengan obat-obat antagonisme secara efektif
mengurangi konsentrasi obat aktif pada tempat
kerjanya.
Hal ini bisa terjadi dengan cara :
1.Meningkatkan metabolisme obat aktif pengurangan
efek antikoagulan warfarin dengan meningkatkan
metabolismenya di hepar dengan fenobarbital.
2.Mengurangi kecepatan absorpsi obat aktif di saluran
cerna atau meningkatkan kecepatan ekskresi
pemberian Na-bikarbonat untuk alkalinisasi urine pada
keracunan fenobarbital.
Antagonis dengan Blokade Reseptor
• Antagonisme Kompetitif Reversibel
• Antagonisme terjadi antara agonis dan antagonis yang
berkompetisi untuk menduduki reseptor yang sama
dimana antagonis mengikat tempat ikatan agonis pada
reseptornya secara reversibel dimana jumlah reseptor
yang diduduki antagonis kompetitif dapat dikurangi
dengan cara meningkatkan konsentrasi agonis.
• Diperlukan dosis agonis yang lebih tinggi untuk
memperoleh efek yang sama.
• Contoh : antagonisme oleh atropin terhadap asetilkolin
pada reseptor kolinergik muskarinik.
• Antagonisme Kompetitif yang Irreversible
• Agonis dan antagonis menduduki reseptor yang
sama, namun antagonis membentuk suatu ikatan
yang kuat dengan reseptor sehingga sangat sulit
untuk lepas dari reseptor jumlah reseptor yang
inaktif meningkat karena diduduki oleh antagonis
pada saat agonis diberikan.
• Pada kondisi ini, berapapun besarnya konsentrasi
agonis yang diberikan efek akhirnya akan tetap
karena terjadi inaktivasi total dari reseptor oleh
antagonis.
• Contoh : antagonisme fenoksibenzamin terhadap
noradrenalin pada alfa adrenoreseptor.
Antagonisme Non- Kompetitif
• Antagonisme ini adalah suatu keadaan ketika
obat antagonis memblokade suatu tempat
tertentu dari rangkaian kejadian yang
diperlukan untuk menghasilkan respon suatu
agonis.
• Contoh : verapamil dan nifedipin akan
memblokade kanal kalsium sehingga akan
menghambat kontraksi otot polos yang
disebabkan obat-obat lain.
Antagonisme Fisiologis
• Antagonisme fisiologik digunakan untuk menerangkan
interaksi dari dua obat yang mempunyai efek yang
berlawanan didalam tubuh dan cenderung meniadakan
satu sama lain. Hal ini disebabkan karena dua obat
tersebut bekerja pada 2 macam reseptor yang berbeda
dan menghasilkan efek yang saling berlawanan.
• Contoh : adrenalin meningkatkan tekanan arteri
sedangkan histamin menurunkan tekanan arteri atau
insulin meningkatkan menurunkan kadar glukosa darah
sedangkan glukagon meningkatkan kadar glukosa
darah.
Hubungan Struktur dan Aktivitas
• Afinitas dan aktivitas intrinsik obat
berhubungan erat dengan struktur kimia obat
tersebut. Adanya modifikasi struktur molekul
obat akan mempengaruhi efek
farmakologinya.
 Hubungan Antara Dosis Obat dan
Respon
asumsi dasar hubungan antara dosis obat dan
respon menurut toksikologi:
• Respon bergantung pada cara masuk bahan dan
respon berhubungan dengan dosis
• Adanya molekul atau reseptor yang berinteraksi
dengan bahan kimia dan menghasilkan suatu
respon
• Respon yg dihasilkan dan tingkat respon
berhubungan dengan kadar agen pada daerah yg
reaktif. Kadar pada tempat tersebut berhubungan
dgn dosis yang masuk.
 Hubungan Antara Dosis Obat dan
Respon
• KURVA DOSIS – RESPON
Pada kurva dosis-respon nampak beberapa
hubungan antara jumlah zat kimia sebagai dosis,
organisme mendapat perlakuan dan setiap efek
yang disebabkan oleh dosis tersebut.

Dimana dengan meningkatnya dosis akan seiring

dengan meningkatnya respon yang dihasilkan.
“ DOSIS BERBANDING LURUS DENGAN RESPON”
 Faktor- faktor yang mempengaruhi
Hubungan Dosis dengan efek obat (
Respon)
• Pengaruh Umur
• Terutama terkait dengan fungsi ginjal dan hati.
Fungsi Ginjal neonatus hanya kira-kira 20% dari orang
dewasa. Mulai dari usia 20 tahun keatas, fungsi ginjal
turun perlahan-lahan menjadi berkurang 25% pada
usia 50 tahun dan 50% pada usia 75 tahun.
• Metabolisme obat pada neonatus belum berkembang
seperti orang dewasa dan aktivitas enzim di hati
menurun perlahan-lahan dengan bertambahnya umur.
• Faktor Genetik
• Berdasarkan penemuan dari penelitian yang
dilakukan pada kembar identik dan kembar non-
identik, diketahui bahwa faktor genetik berperan
dalam menentukan metabolisme obat dalam
tubuh.
• Contoh : eliminasi isoniazid tergantung pada
asetilasi yang melibatkan enzim asetil-CoA dan
enzim asetiltransferase. Populasi manusia dibagi
mejadi asetilator cepat dan asetilator lambat
yang ditentukan oleh suatu gen yang berkaitan
dengan aktivitas asetiltransferase.
• Reaksi Idiosinkrasi
• Suatu efek obat yang secara kualitatif berbeda
dari biasanya (abnormal) dan umumnya
berbahaya, yang terjadi pada sebagian kecil
individu.
• Biasanya idiosinkrasi disebabkan oleh kelainan
genetik.
• Contoh : primakuin (obat antimalaria) yang
umumnya aman bagi kebanyakan penderita,
namun pada 5-10% laki-laki kulit hitam ,
menyebabkan hemolisis eritrosit sehingga
menimbulkan anemia berat defisiensi enzim
glukosa-6-fosfat dehidrogenase mencegah
hemolisis.
• Interaksi Obat
• Pemberian suatu obat (Obat A) dapat
mengubah aksi dari suatu obat lainnya (Obat
B) dengan cara :
• Mengubah aksi farmakologik obat B tanpa
mengubah konsentrasi obat B pada tempat
kerjanya Interaksi Farmakodinamika.
• Mengubah aksi farmakologik obat B dengan
mengubah konsentrasi obat B pada tempat
kerjanya Interaksi Farmakokinetika.
 Daftar Pustaka
• Schmitz,Gery;lepper;heidrich,Michael.2003.Farm
akologi dan toksikologi.Edisi 3.Jakarta:EGC
• Priyanto.2010.Farmakologi dasar untuk
mahasiswa farmasi dan keperawatan.Edisi
2.Jakarta;LESKONFI
• Katzung,G.1997.Basic and clinical
pharmacology.Edisi 6.Jakarta;EGC
• Bagian Farmakologi FK UI.1981.Farmakologi dan
terapi.Edisi 2.Jakarta;B. Farmako FK UI
• Riyanti.Sri,dkk.2015. Farmakologi Dasar SMF.
Penerbit CV.Karya Agung. Jakarta