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Una intoxicacin es un evento donde un organismo vivo es expuesto a un qumico que afecta adversamente el funcionamiento del mismo.
1. Exposiciones accidentales 2. Intentos suicidas 3. Sobredosis durante el curso de una terapia 4. Errores de prescripcin 5. Consecuencia de abuso de sustancias.
son aquellas que atenan o inhiben los mecanismos cerebrales de la vigilancia actuando como calmantes o sedantes ,en este grupo encontramos las benzodiacepinas, sedantes hipnticos como el alcohol y el ter, barbitricos como el cloroformo y el pentobarbital y analgsicos narcticos como el opio y sus derivados: herona, morfina y codena.
Farmacolgicamente corresponden al grupo de los Tranquilizantes Menores con efecto ansioltico y poca potencia depresora del SNC
Propiedades:
Ansioltico Hipntico Sedante Relajante muscular Anticonvulsivante Anestsico
PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLTICA
Clordiazepxido Clorazepato Oxazepan Temazepan. Lorazepan Diazepan Prazepan Medazepan
ACCION HIPNTICA
Flurazepan Flunitrazepan Nitrazepan Bromazepan
ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan Clonazepan
Distribucin:
Se fijan a las protenas plasmticas en una alta proporcin (ejemplo: diazepam 99%) Tienen elevado coeficiente de distribucin lpido/agua
Biotransformacin:
La primera fase es una fase oxidativa que origina metabolitos farmacolgicamente activos En la segunda fase ocurre la conjugacin constituyndose metabolitos inactivos que son excretados por la orina Algunas benzodiacepinas no requieren pasar por fase I A La fase I le puede ocurrir lo siguiente: estar disminuida por la edad, enfermedades hepticas, administracin simultnea de estrgenos, isoniacida, disulfirn, fenitoina, alcohol y cimetidina. Activarse por: humo del tabaco y frmacos que inducen el sistema microsomal (fenobarbital)
acta sobre el receptor GABAa. Aumento de la inhibicin sinptica mediada por el GABA: En presencia del GABA, el receptor GABAa, se abre y se produce un flujo de iones cloro que aumentan la polarizacin de la membrana.
http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf
Aumento de la inhibicin sinptica mediada por las benzodiacepinas: En presencia de las benzodiacepinas se induce un incremento de los receptores GABA por el neurotransmisor, esto origina un aumento de la frecuencia de apertura de los canales del Cl- y por tanto un aumento de la polarizacin de la membrana.
Dosis teraputica: oscila entre 1-50 mg/dia Niveles txicos para el diazepam: 0,5-2 mg% Ingestin de una dosis 15-20 veces la dosis teraputica produce una intoxicacin leve o moderada sin llegar al coma.
TRATAMIENTO ANTIDTICO: Indicaciones de utilizacin del FLUMAZENIL: Correccin rpida de las intoxicaciones por Bzd en coma profundo (Glasgow < 8) y/o hipoventilacin. Diagnstico diferencial en intoxicaciones mixtas y comas de etiologa desconocida. Reversin rpida de una sedacin inducida para evaluar la situacin neurolgica. Complicaciones: convulsiones en asociaciones con txicos convulsivantes (antidepresivos tricclicos, cocana)
Origen y qumica:
Aplicacin farmacolgica:
H CH 2 C N CH 2 C CH 2 O CO
FCH 2 OH
CH3 . CH
.CH
1/2 H 2 SO 4 1/2 H 2 O
CH 2
Atropina sulfato
H CH 2 O CH 2 C N C CH 2 O CO
CH3 CH CH 2
.CH
CH 2 OH
. HBr .3H 2 O
Escopolamina o Hioscina
CH3. CH
.CH
CH2OH
.HBr.3H2O
CH2
Escopolamina o Hioscina
CH3. CH
.CH
CH2OH
. Br
CH2
Butilbromuro de Hioscina
Ramn
Mayor incidencia entre los 30 y 40 aos. 75% de casos en el sexo masculino. 49% suministrado en vehculos. 6% en eventos deportivos. 94% robo y 2% violacin.
Propiedades fisicoqumicas:
Bebedizo o brebaje
Escopolamina
En general la escopolamina es empleada con fines delincuenciales se mezcla con benzodiacepinas, antihistamnicos, antidepresivos. alcohol fenotiazinas, etlico o
Dosis txicas:
5-10 mgs en el nio. 50-100 mgs en el adulto. La mortalidad es menor del 1%.
Delincuencial:
En bebidas:
Agua, gaseosas, caf, licor.
Absorcin
Drmica, inhalatoria y digestiva. Hidrlisis enzimtica heptica (cido trpico y escopina) Renal el 1% como escopolamina en las primeras 12 horas. Fecal, sudor y leche.
Metabolismo
Excrecin:
ACCION ANTICOLINERGICA: Bloqueo de receptores muscarnicos,Antagonista competitivo de receptores colinrgicos muscarnicos tanto en clulas con inervacin colinrgica como en las que no.
Sistema nervioso central: la escopolamina al ser absorbida ocasiona un estado de pasividad completa de la vctima con actitud de "automatismo". Bloquea las funciones colinrgicas en el sistema lmbico y corteza asociada, relacionados con aprendizaje y memorizacin. En algunas personas puede causar desorientacin, excitacin psicomotriz, alucinaciones, delirio y agresividad. En dosis muy altas causa convulsiones, depresin severa, coma y an la muerte.
Sntomas perifricos: hay disminucin de secrecin glandular, la produccin de saliva se suspende produciendo sequedad de boca, sed, dificultad para deglutir y hablar, pupilas dilatadas con reaccin lenta a la luz, visin borrosa para objetos cercanos y puede existir ceguera transitoria; taquicardia acompaada, a veces, de hipertensin, enrojecimiento de la piel por vasodilatacin cutnea y disminucin de la sudoracin, brote escarlatiniforme en cara y tronco e hipertermia que puede llegar hasta 42C.
Ciego como un murcilago, seco como un palo, rojo como una remolacha, caliente como una brasa, y loco como una cabra. cabra.
El efecto mximo se alcanza durante una a dos horas y cede paulatinamente; tiene una vida promedio de dos y media horas y se metaboliza en hgado por hidrlisis enzimtica, en cido trpico y escopina y slo 10% se excreta en rin sin metabolizarse. Aparecen trazas en el sudor y la leche materna. Atraviesa la barrera placentaria y puede actuar sobre el feto. Dosis txica: Nios: 10 mg Adultos: 100 mg
inhibidora
de
la
acetil
Pequea molcula hidrosoluble Los alimentos retrasan su absorcin Distribucin rpida Vl de distribucin = al del agua Atraviesa membranas biolgicas
Mas del 90 % del alcohol se metaboliza en el hgado Se excreta a travs de los pulmones y orina La oxidacin sigue una cintica de orden cero
Hay tres grandes vas para el metabolismo: -Alcohol deshidrogenasa -Sistema oxidativo microsomico del etanol (SOME) -Metabolismo del acetaldehdo
320 ml
112 ml
32 ml
La naltrexona es un antagonista opiceo que acta por competicin especfica con los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y perifrico.
EFECTOS ADVERSOS: Nuseas, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, fatiga, vmitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueo, IDEAS SUICIDAS
DOSIS: 50 mg de Naltrexona al da, durante un tiempo de tratamiento a establecer por el mdico y que, por lo general, considera un perodo inicial de 3 meses.
Inhibe la oxidacin del acetaldehdo y es por ello que la ingestin de alcohol durante el tratamiento con disulfiram provoca una molesta y desagradable respuesta (vmitos, cefaleas, disnea, sudoracin, precordialgias).
EFECTOS ADVERSOS Puede provocar neuritis ptica, polineuritis y neuropata perifrica. Hepatitis colestsica fulminante. Erupciones que pueden controlarse con antihistamnicos.
DOSIS: No debe administrarse hasta que el paciente haya suspendido la ingestin de alcohol (por lo menos 12 horas). Dosis inicial: 500mg/da durante una o dos semanas. Dosis de mantenimiento: 250mg/da.