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farmacocinética
Farmacocinética
Estuda o caminho percorrido pelo
medicamento no organismo, desde a sua
administração até a sua eliminação. Pode
ser definida, de forma mais exata, como o
estudo quantitativo dos processos de
absorção,distribuição, biotransformação e
eliminação dos fármacos "in natura" ou dos
seus metabólitos.
Variáveis farmacocinéticas
Magnitude do efeito depende da concentração da droga
no seu local de ação. Fatores que influenciam:
Via de administração, forma farmacêutica, regime
posológico.
Taxa de absorção, biodisponibilidade
Localização do sítio de ação, facilidade em
atravessar membranas.
Ligação aos componentes do plasma e dos tecidos
Vias e taxas de eliminação ou de metabolismo.
Influência de quadros patológicos, de outras drogas,
de fatores genéticos.
Biodisponibilidade
Quantidade de uma substância que, introduzida no
organismo, ganha a circulação e, portanto, torna-
se disponível para exercer sua atuação terapêutica.
Com a via intravenosa a biodisponibilidade é de
100%, pois toda substância alcança a corrente
circulatória . Mas no caso da via oral (ou outra via
que não a intravenosa), a absorção nunca é total e,
portanto, a substância não ficará 100% disponível,
pois é certo que parte não conseguirá chegar à
corrente sangüínea.
Fatores que afetam a
biodisponibilidade
Via de administração.
Metabolismo de primeira passagem.
Fatores físico químicos do fármacos.
Fatores fisiológicos e patológicos do
indivíduo.
Cmáx e Tmáx.
A concentração máxima (Cmax) que a
substância atinge no plasma e o tempo
máximo (Tmax) para aquela concentração
ser atingida, são aspectos do
comportamento das drogas dentro do
organismo utilizados como parâmetros que
definem as doses terapêuticas, as reações
adversas e as intoxicações com
medicamentos .
Bioequivalência
Teste realizado para comprovar se
existe a mesma biodisponibilidade entre
diferentes formulações.
Caso ambos tenham Cmax e Tmax
semelhantes, são considerados
bioequivalentes.
Critério para o lançamento dos
genéricos.
Definições
Medicamento de referência:
Medicamento genérico:
Medicamento similar:
Medicamento de referência
Produto inovador registrado no órgão
federal responsável pela vigilância
sanitária e comercializado no País, cuja
eficácia, segurança e qualidade foram
comprovadas cientificamente junto ao
órgão federal competente, por ocasião
do registro. O nome genérico ou do
princípio ativo deverá aparecer com
50% do tamanho da marca.
Medicamento Genérico
Medicamento similar a um produto de referência, geralmente
produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária
ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua
eficácia, segurança e qualidade.
É um medicamento que terá comprovado através de testes a
mesma qualidade e efeito correspondente ao medicamento
referência existente no mercado.
Depois de ter realizado esses testes, comprovando sua
qualidade, eficácia e segurança, poderá ser intercambiável com
o medicamento referência.
O medicamento genérico da Lei deverá vir com o nome do
princípio ativo em 100% e com a expressão "medicamento
genérico - Lei 9.787".
Medicamento Similar
Aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos,
apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de
administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou
diagnóstica, do medicamento de referência, podendo diferir
somente em características relativas ao tamanho e forma do
produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes
e veículos, devendo sempre ser identificado por nome
comercial ou marca.
O medicamento similar não pode ser intercambiável. Trata-se de
uma alternativa terapêutica cujos resultados podem ser
diferentes do medicamento referência. A absorção,
transformação, disponibilidade e excreção podem ser
diferentes.
Entre os medicamentos similares, existem hoje no país os
similares com marca (o nome princípio ativo deverá aparecer
com 50% do tamanho da marca) e os similares sem marca (o
nome do princípio ativo aparece em 100%).
Absorção de fármacos
Definição
Absorção é a passagem do fármaco
para a corrente sanguínea.
Para ser absorvido, distribuído,
metabolizado e excretado, o fármaco
precisa atravessar barreiras celulares
(mucosa gastrointestinal, túbulo renal,
barreira hematoencefálica, placenta)
FÁRMACO
VIA GÁSTRICA
VIA DÉRMICA
MUCOSA
BUCAL OUTRAS VIAS
VIA PULMONAR
TGI
SANGUE DEPÓSITOS DE
FÍGADO ARMAZENAMENTO
Proteínas do plasma
BILE
RINS
SÍTIOS
DE AÇÃO
FEZES URINA
Transporte ativo
Transporte passivo
Difusão simples através da bicamada
lipídica(1): anestésicos, hormônios
esteroidais, substâncias lipossolúveis.
Difusão simples através de canais(2):
passagem pelos poros das proteínas de
membrana (Na+, K+, Cl-, etc.)
Difusão facilitada(3):Participação de
proteína de transporte sem consumo de
enrgia. Ex.: pequenas moléculas polares (aa,
monossacarídeos, etc..)
Difusão simples através da bicamada
lipídica.
Bicamada lipídica
Os fármacos que
apresentam maior
Extremidad
e hidrfílica coeficiente de partição,
tem maior afinidade
pela fase orgânica e,
Interior hidrofóbicoportanto, tendem a
ultrapassar com maior
hidrocarbonet
facilidade as
os
biomembranas
hidrofóbicas.
Maioria dos fármacos: ácidos ou bases
fracas (dependendo do pH = forma
ionizada e não ionizada.)
Eletrólitos fracos e influência do pH
Alta lipossolubilidade
(AH)
Alta lipossolubilidade
(B)
Transporte ativo(4)
Ajuda de proteína transportadora, uso
de energia (ATP) para o transporte da
molécula do outro lado da membrana,
ocorre contra um gradiente
eletroquímico. Ex.: levodopa, metildopa.
Pinocitose e fagocitose
CLASSIFICAÇÃO
Pacientes inconscientes
Irritação da mucosa
Sabor desagradável
Dificuldade em pediatria
VIA RETAL - VANTAGENS
Alta vascularização, rápido acesso a circulação
sistêmica. Sofre pouco metabolismo de primeira
passagem.
Pacientes não colaboradores (semi-conscientes,
vômitos)
Impossibilidade da via oral
Impossibilidade da via parenteral
Formas farmacêuticas: supositórios e enemas
VIA RETAL - DESVANTAGENS
Lesão da mucosa
Incômodo
Expulsão
Absorção irregular e incompleta
Via parenteral
Fármacos injetáveis
VIA INTRA-MUSCULAR - VANTAGENS
• INTRAOCULAR
• PULMONAR
• TRANSMUCOSAS
• DÉRMICA
• NASAL
Distribuição de fármacos
Á partir da corrente sanguínea até o
local de ação (sangue é o principal
órgão distribuidor).