Anestsicos Locais

Profa. MSc. Ida Paula Moura

Manaus-Amazonas

QUMICA
So bases fracas com pka em torno de 8 a 9;
So molculas anfipticas, devido ao fato de possurem em sua maioria, cadeias hidrocarbnicas alifticas, anis aromticos e grupos amino terciario

So separados por uma ligao intermediria, que pode ser um ster ou uma amida. O grupo hidroflico geralmente uma amina terciria, mas pode ser secundria.

INTRODUO

No sec. XIX descobriu-se por acaso o primeiro anestsico local, a Cocana; Eram utilizadas por nativos dos Andes; Foi isola em 1860, por Albert Niemann; Sigmund Freud, estudou suas aes fisiolgicas Carl Koller a introduziu em 1884.
Eurythroxylon coca

QUMICA

A metade hidrofbica deve ser aromtica. Os anestsicos com ligao ester so hidrolizados mais rapidamente. A hidrofobicidade aumenta a potencia e a durao da ao.

Lidocana

MECANISMO DE AO
Os Anestsicos Locais impedem a gerao e a conduo do impulso nervoso, por inibio da atividade eltrica; Bloqueiam o aumento transitrio permeabilidade da membrana ao Na+;
Podem tambm atuar nos canais de K+, e Ca

na

++.

Devem 1 cruzar a membrana plasmtica para produzir seus efeitos anestsicos.

POTENCIAL DE AO

MECANISMO DE AO

(AL)H+
Meio extracelular

AL0 + H+

Citosol

(AL)H+

AL0 + H+

EFEITOS DO PH

Como os anestsicos so bases fracas, eles se ionizam com facilidade em regies de pH cido;
Como em regies inflamadas o pH est cido, ocorre ionizao dos anestsicos. Causando diminuio Anestsicos Locais. na ao dos

PROLONGAMENTO DA AO PELO USO DE VASOCONSTRITORES

A durao da ao proporcional ao tempo em que o anestsico encontra-se em contato com o nervo; Uma forma de potencializar essa ao administrar concomitantemente vasoconstritores;
Diminuindo sistmica; com isso a sua toxicidade

Efeito adverso: demora edema e leso tecidual.

na

cicatrizao,

SENSIBILIDADE DIFERENCIAL DAS FIBRAS NERVOSAS

Inicialmente com a administrao dos anestsicos locais, temos perda da sensao dolorosa;
Seguidos de perda das sensaes trmicas, tteis, presso profunda e finalmente motora; Essa sensibilidade est relacionada ao tamanho das fibras e ao espaamento dos nodos de Ranvier.

EFEITOS INDESEJVEIS
Os Anestsicos Locais interferem em todos os rgos em que ocorre transmisso de impulsos nervosos. Os efeitos so proporcionais a concentrao do anestsico local na circulo sistmica;
Podem provocar efeitos seguintes rgos: SNC; Juno Neuromuscular; Msculos; indesejveis nos

EFEITOS INDESEJVEIS

SNC
Inquietao;

Tremor;
Pode evoluir para convules clnicas; Estimulao seguida de depresso; Morte por Insuficincia Respiratria.

EFEITOS INDESEJVEIS

Efeitos Cardiovasculares
Menor excitabilidade eltrica; Menor na velocidade de conduo;

Menor fora de contrao;

Colpso cardiovascular;

OBS: Pode resultar de administrao intravenosa inadvertida.

EFEITOS INDESEJVEIS

Msculo Liso
Deprimem as contraes no intestino; Relaxam os msculos lisos e brnquicos;

Em concentraes baixas, inicialmente causam contrao.

EFEITOS INDESEJVEIS

Juno Neuromuscular e Ganglionar

Inibe a transmisso neuromuscular; Inibe as sinapses nos gnglios autonmicos;

Atuam diretamente nos receptores colinrgicos.

HIPERSENSIBILIDADE

Rara;
Manifestaes como: Dermatite ou Crise asmtica; Parece ocorrer exclusivamente com anestsicos tipo ster; Os tipo Amida, apesar de serem raros, pode ser ocasionado pelo metilparabeno; Vasoconstritores, pela presena do sulfeto.

METABOLIZAO

Se ligam a protenas plasmticas;

So hidrolisadas por esterases plasmticas; O fgado participa da hidrlise; A Prilocana tem como metablito a Otoluidina, que provoca metemoglobinemia; Alguns fatores podem aumentar a alfa1glicoprotena. Como: Cncer, tabagismo e uso de anticoncepcionais orais.

COCANA
Atuam bloqueando os impulsos nervosos;
Tem ao vasoconstritora concomitante; Toxicidade e o abuso diminuram seu uso; Usada para anestesia gastrointestinal; tpica do trato

PROCANA
Foram introduzidos em 1905;
Baixa potncia; Curta durao de ao; Incio lento; Produz o cido Paraaminobenzico.

LIDOCANA
Introduzidas em 1948;
um dos anestsicos locais mais amplamente utilizados; Induz a anestesia rapidamente, tem ao mais intensa e longa (comparada a procana); Tipo amida; Absorvida rapidamente,e o vasoconstritor prolonga sua ao uso de

LIDOCANA
Ela Desalquilada no fgado por oxidases de ao mista em monoetilglicina e xilidida e glicina xilidida; So excretados pela urina cerca de 75%;
Toxicidade: Sononcia, Tonturas, Convules, contraes musculares espasmdicas.. Usos Clnicos: Durao intermediria e utilizada como antiarrtimo.

BUPIVACANA
Foi introduzida em 1963;
uma amida; Provoca anestesia prolongada e tendncia a fornecer mais bloqueio sensorial que motor;

Parto e ps-operatrio;
Toxicidade: Est relacionada a sua ao cardiotxica

CLOROPROCANA
Foi introduzida em 1952; Tipo ster; Rpido incio e curta durao de ao;

Foram observados neurotoxicidade.

efeitos

de

ETIDOCANA
Foi introduzida em 1972; Tipo amida; Incio de ao mais rpido que a bupivacana;

Tem durao de ao da Bupivacana;

Possui toxicidade cardaca.

MEPIVACANA
Foi introduzida em 1957; Tipo amina; Ao intermediria, lidocana; so semelhantes a

Reteno inica em neonatos;

No eficaz como anestsico tpico.

PRILOCANA
Amina de ao intermediria; Perfil semelhante ao da lidocana; Produz metablito txico (o-toluidina);

Pode provocar Metemoglobinemia

ROPIVACANA
A toxicidade cardaca da Bupivacana levou ao desenvolvimento deste frmaco; Menos txico; Ao mais prolongada; Menos Potente.

TETRACANA
Foi introduzida em 1932; Longa ao e mais potente (comparados com a procana); Incio de ao demorado; Utilizada para anestesia espinhal.

OUTRAS SUBSTANCIAS QUE AFETAM OS CANAIS DE SDIO

Tetrodotoxina * TTX *, produzida por bactrias marinas e se acumulam no Baiacu Saxitoxina * SPX *, produzido microorganismo marinho. por um

Algumas substancias aumentam o tempo de abertura dos canais de sdio, como

DDT, batracotoxina, escorpioes etc...

Mtodos de Administrao

ANESTESIA SUPERFICIAL
USOS:
Nariz, boca, rvore brnquica; Crnea, sistema urinrio; FRMACOS:

Lidocana, Tetracana, dibucana e benzocana.

EFEITOS ADVERSOS

Risco de toxicidade sistmica;

ANESTESIA INFILTRATIVA
USOS:
Injeo direta nos tecidos; Usado em cirurgias menores; FRMACOS:

A maioria.
EFEITOS ADVERSOS

Apropriada para pequenas reas, para que no ocorra toxicidade sistmica;

ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA

USOS:
Injeo intravenosa distal a um manguito de presso para parar o fluxo sanguneo; Usado em cirurgia e em odontologia; FRMACOS: Principalmente a Lidocana e a Prilocana. EFEITOS ADVERSOS Risco de toxicidade sistmica quando o manguito liberado prematuramente;

ANESTESIA DE BLOQUEIO NERVOSO

USOS:
O anestsico injetado prximo aos troncos nervosos, para produzir perda de sensao perifrica; Usado em cirurgia e odontologia; FRMACOS: A maioria OBSERVAO Menos AL necessrio do que para anestesia por infiltrao; O incio da anestesia pode ser lento.

ANESTESIA ESPINHAL
USOS:
O AL injetado no espao subaracnide;

Usada para cirurgias do abdome, da pelve ou das pernas;

FRMACOS:

Principalmente Lidocana EFEITOS ADVERSOS

Bradicinesia, hipotenso, depresso respiratria, reteno urinria.

ANESTESIA EPIDURAL
USOS:
O AL injetado no espao epidural, bloqueando as razes espinais; Usada em anestesia espinal e partos sem dor.

FRMACOS:
Principalmente Lidocana e Bupivacana

EFEITOS ADVERSOS
Os mesmos efeitos indesejveis da anestesia espinal.

BIBLIOGRAFIA
GOLDMAN, L.S.; GILMAR, A.Eds. As Bases Farmacolgicas da Teraputica. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2000 . RANG. H.P. DALE. M. M. RITTER. J.M. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: 2004.